同为缩血管药，治疗作用有何大差异？

上个世纪七十年代，美国人 Murad 等数据分析了酯类延展张血管壁的依赖适度，断定其能使的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度减较差，但是须要人体内为 NO 后展现出延展血管壁依赖适度。

NO-cGMP 信号途径依赖适度的揭示也为药品的技术开发注意事项了顺时针，一方面是减较差某一的组织内的 NO 酸度而展现出依赖适度，另外一方面是增大某些的组织中都 cGMP 酸度。本期题目，我们就来讨论迄今为止常用的 PDE 类似物。

本期题目：同为延展血管壁药，治疗法依赖适度有何大区别？

迄今为止常用的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可常用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其振荡与血糖不存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 类似物？此类药品在应常用时需要注意哪些高风险？

参考正确

1. PDE-3 类似物：苏拉他类药品、米力农

（1）苏拉他类药品

可抑制粒细胞药品，其 CFDA 审批化学疗法为常用出现异常跛行、预防适度脑梗死患上 (心源适度脑梗死除外)，其他流行病学领域参考如预防适度 PCI 术后后原发适度。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状须要增减血糖。

基于韩国群体的 CSPSⅡ试验中都，指出苏拉他类药品在预防适度脑卒中都方面类似萘，出血适度事件的年致死率要比萘组的愈来愈较差，但引起的头疼、咳嗽、心悸、痉挛和心动过速等愈来愈常见，拆去苏拉他类药品的病患者数量比拆去萘的多。

（2）米力农

正适度肌力依赖适度和外周药品，其 CFDA 审批化学疗法是常用其他治果欠佳的急慢适度充血适度高血压，其他流行病学领域如治疗法瓣膜手术时较差心排HP。

其振荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正适度肌力依赖适度，但当血糖加大，约达到保持稳定的远超过正适度肌力振荡时，其延展血管壁依赖适度也随血糖的增大而巩固。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。远超过日血糖不超过 1.13 mg/kg。肌肉注射不超过 2 周。肾脏不四轮驱动需要减量及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 类似物：昂格雷

FDA 审批用语常用高血压粒细胞增多和真适度淋巴细胞增多，增大粒细胞生成，具有正适度肌力和戈血管壁依赖适度，可避免引致气体潴留。作为 PDE3 可抑制药也能可抑制粒细胞的聚集。与苏拉他类药品、米力农、NSAIDs、可抑制粒细胞药品等外用可增大频发出血的高风险。

此外，PDE-4 类似物还有治疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及治疗法银屑病的阿普司特，迄今为止并未在我国主板。

3. PDE-5 类似物：西地那非、伐地那非、他约达那非、双嘧约达什

（1）西地那非、伐地那非、他约达那非

此类药品最熟知，广泛常用男适度勃起功能障碍的治疗法，由于是外周剂，也可常用增大动脉DF肺动脉高压（美国 FDA 并未审批将伐地那非常用治疗法此化学疗法）。

这一系列药品禁止与任何表现形式的酯药品同时领域。应常用西地那非后 24 足足内或应常用他约达那非后 48 足足内禁忌应常用，即使在这些时间窗之后，可能仍不存在较强的致较差血压依赖适度。另外，肺静脉闭塞适度哮喘 (PVOD) 比如说不会被误解算作高血压动脉DF肺动脉高压，而肺外周药如 PDE5 类似物可使 PVOD 病患者的心血管壁状态显著缓和，故不力荐此类病患者应常用。

特别注意的是以上选择适度的 PDE 类似物如昂格雷、苏拉他类药品对于高血压（HF）病患者有潜在造成危害，要评估高风险。而 PDE-5 类似物对有临界适度较差血压和/或较差发电能力状态的 HF 病患者有应常用高风险。

（2）双嘧约达什

CFDA 化学疗法常用可抑制粒细胞聚集、预防适度原发适度。此外，尚可常用预防适度脑卒中都（与萘外用），常用华法林的主要用途治疗法以增强其可抑制栓依赖适度（如 FDA 化学疗法避免瓣膜瓣膜置换术术后原发适度），以及病变综合症。

PDE-5 类似物还有未在我国主板的治疗法治疗法毛细血管哮喘、喘息DF毛细血管炎的扎普司特等。

4. 非选择适度 PDE 类似物：茶碱类药品

作为毛细血管延展张剂其管控慢适度哮喘的能力在于有可抑制炎、免疫调节及保护毛细血管的依赖适度。茶碱类对急适度缺血适度、活动适度小肠溃疡、未获管控的病症病患者去除。而多索茶碱不良反应致死率较较差，流行病学耐受适度好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

正确提示方式：参与文章或收藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的谣言」中都提示愈来愈新的正确并接寄送正确愈来愈新警告。

您的文章我们都已寄送，为节省大家的时间，文章区仅展览精彩文章，可点赞表示大力支持哟～

点击写作上期本品题目：多种不同本品头孢菌素不存在哪些可抑制菌区别？及正确（如果无法跳转叮嘱完整版本品密友 App 写作愈来愈多精彩题目）。

编辑： 刘登