艾伯维放弃 Filgotinib 转而开发自有 JAK 肽 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 许可赢得的一款 JAK 肽平等权利予以归还给，并转而年初前所要将其自己的用药推进到 3 期结果表明所。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种水肿因子（TNF）阻滞剂不会充分响应的类风湿溃疡患者作准备的结果表明所赢得阳性结果，而这些结果也随之而来艾伯维提议中止 Galapagos 的 JAK 肽。

这项提议对比利时 Galapagos 的恒指造成了重大影响，在股票获悉艾伯维提议归还给 Filgotinib 的平等权利时，Galapagos 的恒指扑下跌近 20%。分析人士或许，其中所的原因也许是 Galapagos 用药不太有利的剂量及药理学前所研究中所所推论到的安全性信号（女性生殖细胞神经毒素），但在写这一本书时这尚未受益得出结论。

在 JAK 肽消费市场中所，基本上的密切合作现在将成一对一的相互竞争对手，两家一些公司都声说是他们的化合物是「很好的」，他们力图挑战葛兰素史克的托法替尼，托法替尼是目前所唯一一款获批用于类风湿溃疡用药的 JAK 肽。

「我们或许 ABT-494 有也许成患者一种一流的治疗法用药，」艾伯维主管科学官 Severino 说是。「在我们或许，由于不确定性因素更少，ABT-494 也备有了重回 3 期开发的一种更短时间捷径。」

与此同时，Galapagos 表示该一些公司也看到了「Filgotinib 在生产中所的一条短时间捷径」，说是该一些公司已在与多家对许可该用药感兴趣的医药一些公司同步进行洽谈。托法替尼于 2012 年被首次同意用于治疗法类风湿溃疡，今年上半年该用药借助 2.24 亿美元销售额，这一销售额仍是相当温和的，但与 2014 年同期相比差不多是两倍，这表明该厂家刚刚蓄势待发。

这款用药的蓬勃发展已受到 FDA 提议的局限，FDA 仅同意该用药 5 mg 一天两次的剂量，说是 10 mg 剂量不被或许有充分的风险-受益比率，同时葛兰素史克这款租期用药在东欧可谓遭受到挫折，欧盟竟然未同意这款用药。

与此同时，葛兰素史克也面临着其它 JAK 肽开发商的猛烈相互竞争，其中所包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款用药今年初前所将完成一项 3 期试验。ABT-494 也将作为一款日用一次的治疗法用药同步进行测试。

JAK 是 Janus 激底物的略称，在多种炎症性疾病及一些类型的肺癌中所，有些底物被作为用药的靶点，而 JAK 就是这一家族中所的一种底物。这种底物有多种不同的免疫球蛋白（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类肽稍微有不同，一些免疫球蛋白与其它免疫球蛋白相比有较好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 免疫球蛋白不太有活性，而 Galapagos 表示，Filgotinib 对 JAK-1 免疫球蛋白有高度的功能性，据这家比利时的一些公司说是，该用药对 JAK-1 免疫球蛋白的功能性可谓 ABT-494 的三倍。

目前所，托法替尼与这些用药之间背后的关联均是猜测，在任何一流的声说是可以判定之前所，医师刚刚等待 3 期结果及潜在的对比试验。与此同时，葛兰素史克正力图用托法替尼一种日用一次的制剂（如果赢得同意，其也许于 2016 年周内纳斯达克）及新的预防性（如银屑病）来建立其自己的消费市场领先地位。

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编辑： 冯志华